Pour améliorer la solubilité des principes actifs à usage topique, les solvants sont les meilleurs alliés des formulateurs. La première étape d’un développement réussi est la sélection d’un système solvant / co-solvant adapté aux caractéristiques de votre principe actif.
Solvants topiques les plus fréquemment utilisés et leurs concentrations maximales enregistrées respectives - extrait de l’Inactive Ingredient Database à décembre 2021.1
Cependant les solvants impliquent de surmonter de nombreux défis. Les solvants peuvent être difficiles à épaissir et déstabiliser votre formulation, particulièrement quand ils sont utilisés à forte concentration. Cela peut conduire à l’adoption d’alternatives peu optimales comme diminuer le taux de solvant dans votre formule, limitant de fait la concentration en principe actif du médicament et son potentiel de pénétration cutanée.
Le choix du polymère est un facteur clé pour l’obtention de véhicules riches en solvant tant par leurs performances épaississantes que par leur impact sur la texture de votre médicament. Les polymères en latex inverse et les polymères associatifs démontrent des pouvoirs épaississant et stabilisant particulièrement élevés, même en présence de quantités importantes de solvants.
Sepineo™ P 600 a ainsi marqué un tournant dans la formulation de concentration importantes de Dapsone, via ses capacités d’épaississant et de stabilisation de l'éther monoéthylique de diéthylène glycol (>30%).2
Formule: qsp polymère pour un gel aqueux de 100 000 mPa.s, x% de solvant, qsp eau 100%
Procédé:
1. Mélanger le polymère et l’eau pour obtenir un gel aqueux de 100 000 mPa.s.
2. Ajouter lentement le solvant. Pour un grade concentré en poudre, une agitation rapide et/ou plus longue peut être nécessaire.
Les principes actifs requièrent souvent une combinaison de solvants spécifique à leur caractéristiques physico-chimiques pour atteindre le degré de solubilisation recherché, mais aussi pour limiter les risques d’effets indésirables liés à des concentrations importantes d’un solvant unique.
Quels que soient les solvants utilisés et leurs concentrations respectives, les polymères présentés ci-dessus permettent d’obtenir un véhicule robuste pour votre principe actif. Il vous suffit d'ajuster la dose pour atteindre votre viscosité cible.
L’utilisation de ces polymères offre de multiples possibilités de formes galéniques pour vos principes actifs :
- Gel
- Gel - crème : un véhicule très polyvalent pour la stabilisation des solvants et des phases lipophiliques sans ajout d’émulsionnant
- Emulsion huile dans eau : une forme robuste pour des principes actifs déstabilisants et des combinaisons de principes actifs
- Emulsion gel dans huile : Geltrap™ : le meilleurs choix pour une texture nettement améliorée, même en présence d’une grande quantité de solvant
Choisissez votre galénique
pour la formulation
de solvants topiques
1. Center for Drug Evaluation and Research. Inactive Ingredients in Approved Drug Products Search. FDA (As of December 2021).
2. Warner, K. S., Parashar, A. P., Swaminathan, V. & Bhatt, V. Topical dapsone and dapsone/adapalene compositions and methods for use thereof. (2015).