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Augmentation de la solubilité et formulation d'émulsions

SEPPIC aide les formulateurs grâce à des solubilisants et émulsionnants

Les formulateurs de médicaments sont souvent confrontés à des problèmes de biodisponibilité des API (Active Pharmaceutical Ingredient - Actif pharmaceutique).
La solubilité des API est l'un des facteurs essentiels. Un nombre croissant de molécules thérapeutiques actuellement en cours de développement préclinique et clinique sont peu solubles dans l'eau. Il est estimé que 40% à 70% des nouvelles entités chimiques (NCEs) présentent un problème de biodisponibilité.

La mise au point de formulations pharmaceutiques présentant une solubilité appropriée sera l'un des principaux défis des prochaines années.

Lorsqu'une solution ne constitue pas l'option optimale pour administrer l'API ou que les formulateurs souhaitent mettre au point un système à libération modifiée, ils doivent employer des véhicules en émulsion en utilisant des émulsionnants.

Les solubilisants et les émulsionnants proposés par SEPPIC permettent aux formulateurs de médicaments de relever les défis que posent les API peu solubles dans l'eau. 

Solubilisation

Quelle que soit la voie d'administration d'un médicament, le formulateur peut avoir besoin d'un solubilisant SEPPIC pour obtenir une solubilisation optimale.
L'objectif est d'obtenir une solution concentrée, limpide, homogène et stable afin de véhiculer l'API de manière efficace.

SEPPIC propose différentes gammes de solubilisants :

  •  Gamme MONTANOX™ : Polysorbates
  •  Gamme SEPITRAP™ : Solubilisants en poudre pour compression directe
  •  SEPICLEAR™ : Le nouvel excipient SEPPIC
  •  SIMULSOL™ : Dérivés d'acides gras, d'alcools gras et dérivés d'huile de ricin

Le choix des solubilisants est principalement déterminé par la voie d'administration ainsi que la nature de l'API.

Émulsion

Les médicaments peuvent être formulés avec une émulsion à titre de véhicule, afin d'améliorer sa biodisponibilité (libération prolongée, solubilisation d'API lipophiles ou hydrophiles, perméabilité...) ou l'observance du traitement (texture).
Une émulsion est un système composé d'au moins deux phases. Elle doit être homogène et stable, grâce à l'addition d'un ou plusieurs émulsionnants.
L'utilisation d'émulsionnants dans les formulations pharmaceutiques permet d'obtenir des émulsions stables présentant les caractéristiques physico-chimiques nécessaires à la distribution optimale de l'API.

En fonction du type de l'émulsion - eau dans l'huile (E/H) ou huile dans l'eau (H/E) - les émulsionnants sont sélectionnés selon leur nature lipophile/hydrophile. Ils peuvent être caractérisés par leur rapport hydrophile-lipophile, valeur HLB (Hydrophilic Lipophilic Balance).

SEPPIC propose différentes gammes d'émulsionnants :

  •  Gamme MONTANE™ : Esters de sorbitan
  •  Gamme MONTANOX™ : Polysorbates
  •  Gamme SIMULSOL™ : Acides gras, alcools gras et huiles de ricin ethoxylés
  •  SIMALINE WO™ : PEG 30 Dipolyhydroxystéarate


Certains émulsionnants peuvent également présenter d'autres fonctions compte tenu de leur rapport hydrophile-lipophile (HLB) : fonction antimoussante, mouillante, moussante ou solubilisante.